文章內(nèi)容

今天分享由中國(guó)醫(yī)學(xué)科xue院&北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥物研究所（天然藥物活性物質(zhì)與功能國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室）與北京大學(xué)藥學(xué)院（天然藥物及仿生藥物國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室）的團(tuán)隊(duì)共同完成。該題為《Muyocoxanthones O–S: Undescribed xanthones with antioxidative damage bioactivity to cardiomyocytes from the endophytic fungus Muyocopron laterale》，于2023年發(fā)表在《Phytochemistry》期刊。

天然產(chǎn)物研究是新藥研發(fā)的重要源頭與創(chuàng)新引擎。從植物、微生物、海洋生物等天然資源中發(fā)現(xiàn)的活性化合物，不僅結(jié)構(gòu)多樣、生物活性顯著，還具有高選擇性和低毒性等特點(diǎn)，常作為藥物研發(fā)的先導(dǎo)化合物。

在當(dāng)前藥物研發(fā)面臨“同質(zhì)化"挑戰(zhàn)的背景下，天然產(chǎn)物研究通過揭示新型骨架結(jié)構(gòu)、獨(dú)特作用機(jī)制，為開發(fā)突破性療法提供了關(guān)鍵物質(zhì)基礎(chǔ)。特別是在抗腫瘤、抗感染、心血管疾病等領(lǐng)域，天然產(chǎn)物藥物及其衍生物持續(xù)展現(xiàn)出巨大潛力。隨著現(xiàn)代分離鑒定、合成生物學(xué)、高通量篩選等技術(shù)的進(jìn)步，天然產(chǎn)物的開發(fā)效率顯著提升，其在新藥研發(fā)中的戰(zhàn)略地位日益凸顯。

基于此，本文研究了從藥用植物 Tylophora ovata 中分離的內(nèi)生真菌 Muyocopron laterale 的次級(jí)代謝產(chǎn)物。從中分離得到5個(gè)新的氧雜蒽酮類化合物（muyocoxanthones O–S）和7個(gè)已知化合物，并通過HR-ESI-MS、NMR、ECD計(jì)算等手段對(duì)結(jié)構(gòu)進(jìn)行了解析。使用心肌細(xì)胞缺氧模型評(píng)估了這些化合物的抗氧化損傷活性，結(jié)果顯示，muyocoxanthones O–Q 和 blemolide L 對(duì)心肌細(xì)胞氧化損傷具有中等程度的保護(hù)作用，相對(duì)細(xì)胞存活率分別為62.4%、54.8%、60.3%和54.9%。這表明這些化合物具有潛在的心臟保護(hù)作用，值得進(jìn)一步研究。

文章中利用北京吉艾姆CV600冷凍真空離心濃縮儀對(duì)純化后的樣品進(jìn)行干燥，以獲得高純度樣品用于結(jié)構(gòu)鑒定和活性測(cè)試。

吉艾姆真空離心濃縮儀優(yōu)勢(shì)特點(diǎn)：

ü保護(hù)熱敏性化合物

ü提高回收率與效率

ü防止樣品暴沸和交叉污染

ü高通量處理純化后的樣品

ü適配多種樣品瓶類型